Translation of "Androstane" in German
																						It
																											is
																											a
																											derivative
																											of
																											androstane
																											progesterone
																											antagonist.
																		
			
				
																						Es
																											ist
																											eine
																											Ableitung
																											des
																											Androstan-
																											Progesteron-Antagonisten.
															 
				
		 CCAligned v1
			
																						To
																											perform
																											process
																											version
																											(e),
																											the
																											androstane
																											derivatives
																											of
																											Formula
																											VII
																											are
																											conventionally
																											reacted
																											with
																											mineral
																											acids.
																		
			
				
																						Zur
																											Durchführung
																											der
																											Verfahrensvariante
																											e
																											werden
																											die
																											Androstan-Derivate
																											der
																											allgemeinen
																											Formel
																											VII
																											mit
																											Mineralsäuren
																											umgesetzt.
															 
				
		 EuroPat v2
			
																						In
																											vitro
																											studies
																											in
																											human
																											hepatocytes
																											indicated
																											that
																											crizotinib
																											may
																											induce
																											pregnane
																											X
																											receptor
																											(PXR)and
																											constitutive
																											androstane
																											receptor
																											(CAR)-regulated
																											enzymes
																											(e.g.,
																											CYP3A4,
																											CYP2B6,
																											CYP2C8,
																											CYP2C9,
																											UGT1A1).
																		
			
				
																						In
																											In-vitro-Studien
																											mit
																											humanen
																											Hepatozyten
																											konnte
																											gezeigt
																											werden,
																											dass
																											Crizotinib
																											durch
																											den
																											Pregnan-X-Rezeptor
																											(PXR)
																											und
																											den
																											konstitutiven
																											Androstanrezeptor
																											(CAR)
																											regulierte
																											Enzyme
																											induzieren
																											kann
																											(z.
																											B.
																											CYP3A4,
																											CYP2B6,
																											CYP2C8,
																											CYP2C9,
																											UGT1A1).
															 
				
		 ELRC_2682 v1
			
																						In
																											addition,
																											lesinurad
																											is
																											an
																											in
																											vitro
																											inducer
																											of
																											CYP2B6
																											and
																											CYP3A
																											via
																											constitutive
																											androstane
																											receptor
																											(CAR)/pregnane
																											X
																											receptor
																											(PXR).
																		
			
				
																						Darüber
																											hinaus
																											ist
																											Lesinurad
																											ein
																											In-vitro-Induktor
																											von
																											CYP2B6
																											und
																											CYP3A
																											über
																											den
																											konstitutiven
																											Androstanrezeptor
																											(CAR)/Pregnan-X-Rezeptor
																											(PXR).
															 
				
		 ELRC_2682 v1
			
																						To
																											effect
																											process
																											version
																											(b),
																											the
																											androstane
																											derivatives
																											of
																											Formula
																											IV
																											can
																											be
																											conventionally
																											hydrolyzed,
																											for
																											example,
																											with
																											an
																											aqueous
																											carboxylic
																											acid--e.g.
																											acetic
																											acid--or
																											with
																											an
																											aqueous
																											mineral
																											acid
																											in
																											the
																											presence
																											of
																											a
																											suitable
																											solvent,
																											such
																											as
																											dioxane,
																											tetrahydrofuran,
																											or
																											glycol
																											dimethyl
																											ether.
																		
			
				
																						Zur
																											Durchführung
																											der
																											Verfahrensvariante
																											b
																											kann
																											man
																											beispielsweise
																											die
																											Androstan-Derivate
																											der
																											allgemeinen
																											Formel
																											III
																											mit
																											einer
																											wasserhaltigen
																											Carbonsäure
																											-
																											wie
																											zum
																											Beispiel
																											Essigsäure
																											-
																											oder
																											einer
																											wässrigen
																											Mineralsäure
																											in
																											Gegenwart
																											eines
																											geeigneten
																											Lösungsmittels
																											wie
																											Dioxan,
																											Tetrahydrofuran
																											oder
																											Glycoldimethyläther
																											hydrolysieren.
															 
				
		 EuroPat v2
			
																						In
																											order
																											to
																											introduce
																											double
																											bonds
																											into
																											the
																											androstane
																											derivatives
																											of
																											Formula
																											VIII,
																											via
																											process
																											version
																											(f),
																											those
																											conventional
																											methods
																											can
																											be
																											utilized,
																											for
																											example,
																											which
																											are
																											described
																											in
																											C.
																											Djerassi,
																											Steroid
																											Reactions,
																											Holden
																											Day,
																											Inc.,
																											San
																											Francisco:
																											227-266
																											(1963).
																		
			
				
																						Zur
																											Einführung
																											von
																											Doppelbindungen
																											in
																											die
																											Androstan-Derivate
																											der
																											allgemeinen
																											Formel
																											VIII
																											können
																											beispielsweise
																											jene
																											Methoden
																											verwendet
																											werden,
																											wie
																											sie
																											in
																											C.
																											Djerassi
																											Steroid
																											Reactions,
																											Holden
																											Day
																											Inc.,
																											San
																											Francisco
																											1963,
																											Seite
																											227
																											bis
																											266
																											beschrieben
																											sind.
															 
				
		 EuroPat v2
			
																						Novel
																											17?-methoxycarbonyl
																											derivatives
																											of
																											the
																											androstane
																											series
																											of
																											the
																											formula
																											##STR1##
																											in
																											which
																											R
																											represents
																											alkyl
																											having
																											from
																											1
																											to
																											4
																											carbon
																											atoms
																											are
																											distinguished
																											by
																											a
																											high
																											local
																											anti-inflammatory
																											activity
																											without
																											having
																											any
																											systemic
																											side
																											effects.
																		
			
				
																						Neue
																											17?-Methoxycarbonylderivate
																											der
																											Androstan-Reihe
																											der
																											Formel
																											worin
																											R
																											ein
																											Alkyl
																											mit
																											1
																											bis
																											4
																											Kohlenstoffatomen
																											bedeutet,
																											zeichnen
																											sich
																											durch
																											eine
																											hohe
																											lokale
																											antiinflammatorische
																											Wirksamkeit
																											ohne
																											systemische
																											Nebenwirkungen
																											aus.
															 
				
		 EuroPat v2
			
																						Thus,
																											process
																											(a)
																											can
																											be
																											conventionally
																											performed,
																											for
																											example,
																											by
																											esterifying
																											the
																											androstane
																											derivatives
																											of
																											Formula
																											II
																											with
																											the
																											acid
																											chlorides
																											or
																											acid
																											anhydrides
																											in
																											the
																											presence
																											of
																											bases
																											such
																											as
																											potassium
																											carbonate,
																											pyridine,
																											or
																											collidine.
																		
			
				
																						So
																											kann
																											man
																											beispielsweise
																											das
																											Verfahren
																											in
																											der
																											Weise
																											durchführen,
																											daß
																											man
																											die
																											Androstan-Derivate
																											der
																											allgemeinen
																											Formel
																											II
																											mit
																											den
																											Säurechloriden
																											oder
																											Säureanhydriden
																											in
																											Gegenwart
																											von
																											Basen
																											wie
																											Kaliumkarbonat,
																											Pyridin
																											oder
																											Collidin
																											verestert.
															 
				
		 EuroPat v2
			
																						BACKGROUND
																											OF
																											THE
																											INVENTION
																											17a-Haloethynyl-17?-hydroxy
																											steroids
																											of
																											the
																											androstane
																											and
																											estrane
																											series
																											can
																											be
																											conventionally
																											prepared
																											by
																											blocking
																											3-
																											and
																											17?-positioned
																											oxygen
																											functions
																											of
																											a
																											4(5)-unsaturated
																											steroid,
																											reacting
																											the
																											thus-obtained
																											compound
																											under
																											reflux
																											with
																											potassium
																											tertbutylate
																											and
																											a
																											halogenating
																											agent,
																											such
																											as
																											N-bromosuccinimide
																											in
																											a
																											tertiary
																											alcohol,
																											and
																											then
																											splitting
																											off
																											the
																											blocking
																											groups
																											(DAS
																											1,242,607).
																		
			
				
																						Bekanntermaßen
																											lassen
																											sich
																											17a-Halogenethinyl-17ß-hydroxy-
																											steroide
																											der
																											Androstan-
																											und
																											Östranreihe
																											dadurch
																											herstellen,
																											daß
																											man
																											die
																											3-
																											und
																											17ß-ständigen
																											Sauerstofffunktionen
																											eines
																											4(5)-ungesättigten
																											Steroids
																											durch
																											Schutzgruppen
																											schützt,
																											die
																											so
																											erhaltene
																											Verbindung
																											unter
																											Rückfluß
																											mit
																											Kalium-tert.-butylat
																											und
																											einem
																											Halogenierungsmittel
																											wie
																											N-Bromsuccinimid
																											in
																											einem
																											tertiären
																											Alkohol
																											umsetzt
																											und
																											die
																											Schutzgruppen
																											wieder
																											abspaltet
																											(DE-AS
																											1
																											242
																											607).
															 
				
		 EuroPat v2
			
																						Starting
																											materials
																											of
																											the
																											formula
																											II
																											can,
																											if
																											they
																											are
																											not
																											known,
																											be
																											manufactured
																											by
																											processes
																											analogous
																											to
																											those
																											known
																											per
																											se,
																											for
																											example
																											analogously
																											to
																											one
																											of
																											the
																											process
																											variants
																											(b)-(k)
																											described
																											hereinbelow
																											or
																											a
																											combination
																											thereof,
																											starting
																											from
																											known
																											starting
																											materials,
																											for
																											example
																											correspondingly
																											substituted
																											17-oxo
																											derivatives
																											of
																											the
																											androstane
																											series,
																											by
																											the
																											conventional
																											formation
																											of
																											the
																											3-hydroxypropyl
																											side
																											chain
																											or
																											the
																											spiro
																											ring.
																		
			
				
																						Ausgangsstoffe
																											der
																											Formel
																											II,
																											sofern
																											sie
																											nicht
																											bekannt
																											sind,
																											können
																											durch
																											an
																											sich
																											bekannte
																											Analogieverfahren
																											hergestellt
																											werden,
																											z.
																											B.
																											analog
																											einer
																											der
																											nachfolgend
																											beschriebenen
																											Verfahrensvarianten
																											b)
																											-
																											k),
																											oder
																											deren
																											Kombination,
																											ausgehend
																											von
																											bekannten
																											Ausgangsmaterialien,
																											z.
																											B.
																											von
																											entsprechend
																											substituierten
																											17-Oxoderivaten
																											der
																											Androstan-Reihe
																											durch
																											den
																											konventionellen
																											Aufbau
																											der
																											3-Hydroxypropyl-Seitenkette
																											bzw.
																											des
																											Spiro-Rings.
															 
				
		 EuroPat v2
			
																						The
																											present
																											invention
																											relates
																											to
																											novel
																											steroidal
																											carboxylic
																											acid
																											esters,
																											especially
																											methyl
																											esters
																											of
																											17?-carboxylic
																											acids
																											of
																											the
																											androstane
																											series
																											corresponding
																											to
																											the
																											formula
																											##STR2##
																											in
																											which
																											R
																											represents
																											alkyl
																											having
																											from
																											1
																											to
																											4
																											carbon
																											atoms,
																											and
																											to
																											processes
																											for
																											the
																											manufacture
																											thereof,
																											also
																											to
																											pharmaceutical
																											compositions
																											containing
																											those
																											compounds
																											and
																											to
																											processes
																											for
																											the
																											manufacture
																											thereof.
																		
			
				
																						Die
																											vorliegende
																											Erfindung
																											betrifft
																											neue
																											steroidale
																											Carbonsäureester,
																											insbesondere
																											Methylester
																											von
																											17ß-Carbonsäuren
																											der
																											Androstan-Reihe,
																											entsprechend
																											der
																											Formel
																											worin
																											R
																											ein
																											Alkyl
																											mit
																											1
																											bis
																											4
																											Kohlenstoffatomen
																											bedeutet,
																											und
																											Verfahren
																											zu
																											ihrer
																											Herstellung,
																											sowie
																											auch
																											pharmazeutische
																											Zusammensetzungen
																											enthaltend
																											diese
																											Verbindungen
																											und
																											Verfahren
																											zur
																											Herstellung
																											derselben.
															 
				
		 EuroPat v2