Translation of "Antagonization" in German
The
pharmacological
effect
of
the
compounds
of
formula
I
is
based
in
particular
on
the
antagonization
of
the
NK1
receptor.
Die
pharmakologische
Wirkung
der
Verbindungen
der
Formel
I
beruht
insbesondere
auf
der
Antagonisierung
des
NK1-Rezeptors.
EuroPat v2
As
mentioned
earlier,
compounds
of
formula
I
and
pharmaceutically
acceptable
acid
addition
salts
thereof
can
be
used
in
accordance
with
the
invention
in
the
control
or
prevention
of
illnesses,
especially
in
the
antagonization
of
the
central-depressant,
muscle
relaxant,
ataxic,
blood
pressure-lowering
and
respiratory-depressant
properties
of
1,4-benzodiazepines
which
have
tranquillizing
activity.
Wie
eingangs
erwähnt,
kann
man
Verbindungen
der
allgemeinen
Formel
I
und
pharmazeutisch
annehmbare
Säureadditionssalze
davon
erfindungsgemäss
bei
der
Bekämpfung
bzw.
Verhütung
von
Krankheiten
verwenden,
insbesondere
bei
der
Antagonisierung
der
zentral
dämpfenden,
muskelrelaxierenden,
ataktischen,
blutdrucksenkenden
und
atemdepressiven
Eigenschaften
von
tranquilisierend
wirksamen
1,4-Benzodiazepinen.
EuroPat v2
As
mentioned
earlier,
compounds
of
formula
I
and
pharmaceutically
acceptable
acid
addition
salts
thereof
can
be
used
in
the
control
or
prevention
of
illnesses,
especially
in
the
antagonization
of
the
central-depressant,
muscle
relaxant,
ataxic
blood
pressure-lowering
and
respiratory-depressant
properties
of
1,4-benzodiazepines
which
have
tranquillizing
activity.
Wie
eingangs
erwähnt,
kann
man
Verbindungen
der
allgemeinen
Formel
I
und
pharmazeutisch
annehmbare
Säureadditionssalze'davon
bei
der
Bekämpfung
bzw.
Verhütung
von
Krankheiten
verwenden,
insbesondere
bei
der
Antagonisierung
der
zentral
dämpfenden,
muskelrelaxierenden,
ataktischen,
blutdrucksenkenden
und
atemdepressiven
Eigenschaften
von
tranquilisierend
wirksamen
1,4-Benzodiazepinen.
EuroPat v2
As
mentioned
earlier,
compounds
of
general
formula
I
and
pharmaceutically
acceptable
acid
addition
salts
thereof
can
be
used
in
accordance
with
the
invention
in
the
control
or
prevention
of
illnesses,
especially
in
the
antagonization
of
the
central-depressant,
muscle
relaxant,
ataxic,
blood
pressure-lowering
and
respiratory-depressant
properties
of
1,4-benzodiazepines
which
have
tranquillizing
activity.
Wie
eingangs
erwähnt,
kann
man
Verbindungen
der
allgemeinen
Formel
und
pharmazeutisch
annehmbare
Säureadditionssalze
davon
erfindungsgemäß
bei
der
Bekämpfung
bzw.
Verhütung
von
Krankheiten
verwenden,
insbesondere
bei
der
Antagonisierung
der
zentral
dämpfenden,
muskelrelaxierenden,
ataktischen,
blutdrucksenkenden
und
atemdepressiven
Eigenschaften
von
tranquilisierend
wirksamen
1,4-Benzodiazepinen.
EuroPat v2
As
mentioned
earlier,
compounds
of
general
formula
I
and
pharmaceutically
acceptable
acid
addition
salts
thereof
can
be
used
in
the
control
or
prevention
of
illnesses,
especially
in
the
antagonization
of
the
central-depressant,
muscle
relaxant,
ataxic,
blood
pressure-lowering
and
respiratory-depressant
properties
of
1,4-benzodiazepines
which
have
tranquallizing
activity.
Wie
eingangs
erwähnt,
kann
man
Verbindungen
der
allgemeinen
Formel
1
und
pharmazeutisch
annehmbare
Säureadditionssalze
davon
bei
der
Bekämpfung
bzw.
Verhütung
von
Krankheiten
verwenden,
insbesondere
bei
der
Antagonisierung
der
zentral
dämpfenden,
muskelrelaxierenden,
ataktischen,
blutdrucksenkenden
und
atemdepressiven
Eigenschaften
von
tranquilisierend
wirksamen
1,4-Benzodiazepinen.
EuroPat v2
In
experiments
for
the
antagonization
of
the
immune-suppressive
action
of
the
antineoplastic
substance,
dinalin,
(r-amino-N-(2'-aminophenyl)-benzamide;
(European
Patent
Application
116,967),
in
a
skin
transplant
model
in
rats
it
was
demonstrated
for
the
first
time
that
diltiazem
in
a
dosage
of
200
mg/kg/day,
administered
intragastrally,
clearly
antagonized
the
immune-suppressive
activity
of
dinalin
(see
Table
I
and
FIG.
1
below).
Bei
Versuchen
zur
Antagonisierung
der
immunsuppressiven
Wirkung
der
antineoplastisch
wirkenden
Substanz
Dinalin
[=
4-Amino-N-(2?-aminophenyl)-benzamid,
vgl.
EP-PS
0
116
967]
in
einem
Hauttransplantationsmodell
bei
Ratten
wurde
erstmals
nachgewiesen,
daß
Diltiazem
in
einer
Dosierung
von
200
mg/kg/Tag,
intragastral
verabreicht,
die
immunsuppressive
Aktivität
von
Dinalin
deutlich
antagonisiert
(Tab.
1,
Abb.
1).
EuroPat v2
As
mentioned
earlier,
compounds
of
formula
I
and
pharmaceutically
acceptable
acid
addition
salts
thereof
can
be
used
in
accordance
with
the
invention
in
the
control
or
prevention
of
illnesses,
especially
in
the
antagonization
of
the
central-depressants,
muscle
relaxant,
ataxic,
blood
pressure-lowering
and
respiratory-depressant
properties
of
1,4-benzodiazepines
which
have
tranquillizing
activity.
Wie
eingangs
erwähnt,
kann
man
Verbindungen
der
allgemeinen
Formel
I
und
pharmazeutisch
annehmbare
Säureadditionssalze
davon
erfindungsgemäss
bei
der
Bekämpfung
bzw.
Verhütung
von
Krankheiten
verwenden,
insbesondere
bei
der
Antagonisierung
der
zentral
dämpfenden,
muskelrelaxierenden,
ataktischen,
blutdrucksenkenden
und
atemdepressiven
Eigenschaften
von
tranquilisierend
wirksamen
1,4-Benzodiazepinen.
EuroPat v2
The
agonization
or
antagonization
of
the
receptor
can
be
quantified
by
means
of
a
Ca
2+
-sensitive
dye
(e.g.
FURA,
Fluo-4
etc.).
Die
Agonisierung
bzw.
Antagonisierung
des
Rezeptors
kann
mittels
eines
Ca
2+
-sensitiven
Farbstoffs
(z.B.
FURA,
Fluo-4
etc.)
quantifiziert
werden.
EuroPat v2
Since
it
has
been
recently
shown
that
Bcl-2
and
Bcl-xL
are
able
to
inhibit
betulic-acid-induced
apoptosis,
these
observations
suggest
a
combination
of
betulic
acid
with
Bcl-2
and/or
Bcl-xL
antagonization,
e.g.,
by
antisensoligonucleotide
(ASO).
Da
kürzlich
gezeigt
wurde,
dass
Bcl-2
wie
auch
Bcl-xL
die
Betulinsäure-induzierte
Apoptose
hemmen
können,
legen
diese
Beobachtungen
eine
Kombination
von
Betulinsäure
mit
einer
Bcl-2
und/oder
Bcl-xL
Antagonisierung,
z.B.
durch
Antisensoligonukleotide
(ASO),
nahe.
EuroPat v2